分子標的薬とは、がん細胞に特有の分子、もしくはがん細胞に特別に多い分子を標的に狙い打ちして、がん細胞を攻撃する薬です。
正常細胞にはダメージを与えにくく、副作用が少ない新種の抗がん剤です。乳がんに有効と承認されているのが、ハーセプチン(トラスツズマブ)という薬です。
通常乳がん細胞の進行はとても遅く、直径1cmになるのに10年くらいかかりますが、中には増殖のスピードが速い細胞があり、そのスピードの違いを研究した結果、増殖の速い細胞の表面膜にはHER2タンパクという受容体(レセプター)を持っていることがわかりました。この受容体がえさをたくさん取り込むため、盛んに増殖します。
ハーセプチンはこのHER2タンパクにくっつき受容体にふたをして、えさを取り込ませないようにガードをし、その結果がん細胞の増殖を抑えようというものです。逆にいえばハーセプチンはHER2タンパクにくっつくようにつくられているので、がん細胞にHER2タンパクを持っている(HER2タンパクが陽性の反応を示す)人でなければ効きません。
HER2タンパク陽性の患者は、乳がん患者全体の25～30%存在し、再発時にはタキサン系の薬を併用して使います。現在はハーセプチンにウィークリー・タキソールを加える療法が一般的です。
最近、新しい分子標的薬のタイケルブ(ラパニチブ)がHER2陽性患者に承認されました。タイケルブは低分子化合物で、がん細胞の細胞膜を通過し、HER2の受容体シグナルのもとを特異的に抑えます。そうすることで、がん細胞の増殖を止め、アポトーシス(細胞の自然死)を促します。
またタイケルブは、乳がんの脳転移に対しても効果があります。脳に行く血液は血液脳関門という関所を通過しなければならないのですが、従来は、薬品はここを通過できないと考えられていたため、脳転移には薬物療法は効かないといわれていました。
でもタィケルブは低分子化合物なので、血液脳関門を通過することが動物実験で確認され、ヒトの脳転移に対しても効果が期待されています。今後の抗がん剤治療薬の開発は分子標的薬が3分の2以上を占めることになると期待されます。
がん細胞の研究は日夜続けられ、薬の開発も日々進められていますが、よりおとなしいHER2陰性のがん細胞が再発した場合は、武器(治療薬)が少なく、加えてホルモン療法も効かないホルモン受容体が陰性のタイプであると、トリプル・ネガティブ(ER陰性、PgR陰性、HER2タンパク陰性)となり、再発治療が難しいことになります。
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